Фолликулостимулирующее средство. Оказывает эстрогеноподобное действие, восполняет дефицит ФСГ, стимулирует развитие фолликулов и синтез стероидов. Индуцирует развитие множественных фолликулов при проведении искусственного оплодотворения.
Фармакокинетика
Биодоступность - 77% . TCmax после в/ м или п/ к введения - 12 ч. Благодаря постепенной абсорбции препарата из области инъекции и длительному T1/ 2 (12- 70 ч), содержание ФСГ остается повышенным в течение 24- 48 ч, в связи с чем повторное введение той же дозы ФСГ приводит к дальнейшему увеличению концентрации ФСГ в 1. 5- 2 раза по сравнению с первым введением.
Показания к применению
Бесплодие у женщин, обусловленное гипоталамо- гипофизарными нарушениями (в т. ч. гипогонадотропным гонадизмом), ановуляция (в т. ч. при синдроме поликистозных яичников); стимуляция суперовуляции при технологии ЭКО.
Противопоказания
Гиперчувствительность, опухоли яичников, молочной железы, матки, гипофиза, гипоталамуса; маточные кровотечения неясной этиологии, первичная недостаточность яичников; киста или гипертрофия яичников (не связанные с синдромом поликистозных яичников); аномалии развития половых органов, несовместимые с беременностью; фиброма матки, выраженные нарушения функции печени и/ или почек, беременность, период лактации.
Режим дозирования
В/ м или п/ к. Дозу устанавливается индивидуально в зависимости от реакции яичников (по данным УЗИ, концентрации эстрадиола).
При ановуляторном бесплодии: начальная доза - 50- 75 МЕ в течение 7 дней; при отсутствии ответа яичников дозу постепенно увеличивают до тех пор, пока не будет достигнут рост фолликулов или повышение концентрации эстрадиола, свидетельствующие о достаточной реакции яичников (ежедневное увеличение концентрации эстрадиола на 40- 100% ); продолжают введение в течение 7- 14 дней до достижения состояния преовуляции (наличие доминантного фолликула диаметром 18 мм (по данным УЗИ) и/ или концентрации эстрадиола в плазме 300- 900 пг/ мл). Затем терапию прекращают и индуцируют овуляцию введением человеческого ХГ. Если количество растущих фолликулов слишком велико или концентрация эстрадиола увеличивается слишком быстро (более чем в 2 раза за сутки в течение 2- 3 последовательных дней), то ежедневную дозу следует уменьшить. В этом случае ХГ не вводят и принимают меры к предохранению от развития беременности (опасность появления многоплодной беременности).
Индукция суперовуляции при проведении искусственного оплодотворения: начальная доза в первые 4 дня - 150- 225 МЕ, с последующим подбором индивидуальной дозы, исходя из реакции яичников. Средняя поддерживающая доза - 75- 375 МЕ в течение 6- 12 дней.
При наличии 3 фолликулов диаметром 16- 20 мм и концентрации эстрадиола в плазме 300- 400 пг/ мл на каждый фолликул диаметром более 18 мм индуцируют конечную фазу созревания фолликула путем введения ХГ. Через 34- 35 ч проводят аспирацию яйцеклеток.
Побочное действие
Синдром гиперстимуляции яичников (боль в низу живота, тошнота, диарея; увеличение яичников и кист яичников, склонных к разрыву; асцит, гидроторакс, увеличение массы тела), местные реакции (гематома, боль, гиперемия, отек, зуд), аллергические реакции, многоплодная и внематочная беременность, артериальная тромбоэмболия.
Особые указания
До начала и в период лечения следует регулярно проводить УЗИ развития фолликулов и определять концентрацию эстрадиола в плазме.
Перед началом лечения необходимо исключить наличие эндокринных заболеваний (щитовидной железы, надпочечников, гипофиза).
После индукции овуляции с помощью гонадотропных ЛС повышен риск развития многоплодной беременности. Поскольку у женщин, которым проводят искусственное оплодотворение (особенно ЭКО), часто имеются аномалии маточных труб, то у них также повышен риск развития внематочной беременности.
У женщин, которым проводят искусственное оплодотворение, риск раннего прерывания беременности выше, чем при естественном зачатии. При появлении симптомов гиперстимуляции яичников лечение следует прекратить, принять меры к предохранению от развития беременности и отказаться от введения ХГ (за исключением множественной овуляции, может вызвать синдром гиперстимуляции яичников). В процессе лечения не выявлено формирования антител к фоллитропину- бета или белкам клеток- продуцентов.
Взаимодействие
После подавления функции гипофиза с помощью агонистов ГРФ, для достижения достаточной реакции яичников может потребоваться более высокая доза фоллитропина- бета.
Фармацевтически несовместим с др. ЛС.
Ундестор в России не зарегистрирован. Фармакологическое действие
Андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие. В клетках- мишенях (кожа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5- альфа- редуктазой до 5- альфа- дигидротестостерона, который специфически взаимодействует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т. ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.
У мужчин стимулирует развитие и деятельность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потенцию; опосредованно, через ЦНС, влияет на половое поведение.
Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов. Подавляет выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ.
Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота, фосфора, K+ , серы, необходимых для синтеза белка.
Фармакокинетика
После перорального приема не всасывается. TCmax после в/ м введения - 2. 5- 5 ч.
Быстро разрушается в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона. T1/ 2 - 3- 4 ч. Выводится в виде метаболитов, главным образом почками и через кишечник (около 6% ).
Небидо: после в/ м введения постепенно высвобождается из депо- формы и практически полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточной концентрации может определяться уже на следующий день после в/ м введения 1000 мг; Cmax - 24 нмоль/ л через 14 дней после введения, и 45 нмоль/ л - через 7 дней после однократного введения, и 42 нмоль/ л - после достижения Css. Css достигается между 3- й и 5- й инъекцией (при 10- дневном интервале между введением). T1/ 2 - 53- 90 дней. Объем распределения - 1 л/ кг. Связь с белками - 98% (альбумин и глобулин, связывающий половые гормоны). Метаболизируется и выводится теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем бета- окисления.
Показания к применению
У мужчин: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия); мужской климакс, импотенция (impotentia generandi virilis), бесплодие мужское (при нарушении сперматогенеза); дефицит андрогенов, остеопороз вследствие недостатка андрогенов.
У женщин: рак молочной железы, дисфункциональные кровотечения при гиперэстрогенизме, миома матки, эндометриоз, нарушения климактерического периода у женщин (совместно с эстрогенами), предменструальный синдром, рак молочной железы (поздние метастатические формы), остеопороз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, рак предстательной железы и/ или грудной железы, гинекомастия, нефроз или нефротическая стадия нефрита, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, печеночная/ почечная недостаточность, гиперкальциемия, отеки, ХСН, сахарный диабет, инфаркт миокарда в анамнезе, распространенный атеросклероз, беременность, период лактации.
Режим дозирования
В/ м, п/ к. Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии - по 25 мг ежедневно, или по 50 мг через 1- 2 дня, или по 100- 200 мг (1- 2 мл 10% раствора) 1 раз в 15 дней. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины применяют поддерживающие дозы - 5- 10 мг ежедневно или через день либо переходят на прием внутрь метилтестостерона.
При импотенции на фоне функциональной недостаточности половых желез, переутомлении и нервном истощении, а также при мужском климактерическом синдроме - по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2- 3 раза в неделю в течение 1- 2 мес.
При гипертрофии предстательной железы в начальной стадии вводят по 10 мг через день в течение 1- 2 мес.
Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях - по 10- 25 мг через день в течение 20- 30 дней. Предварительно необходимо исключить злокачественные новообразования матки.
При сосудистых и нервных расстройствах климактерического происхождения у женщин и наличии противопоказаний к применению эстрогенов - 10 мг через день или 100 мг 1 раз в 2- 3 нед в течение нескольких недель.
При злокачественных опухолях молочной железы или яичников - 50 мг ежедневно или 100 мг в течение нескольких месяцев, затем в зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и длительно назначают поддерживающие дозы (100- 200 мг через 1- 2 нед).
Небидо: в/ м (медленно), 1 раз в 10- 14 дней. Первый интервал между введениями может быть сокращен, но не менее чем до 6 нед.
Побочное действие
Акне, себорея, отеки, аллергические реакции, усиление либидо, у мужчин - частая эрекция, снижение объема эякулята, гиперкальциемия; нарушение сперматогенеза и созревания сперматозоидов; приапизм, преждевременное половое созревание мальчиков, увеличение в размерах полового члена, боль в грудной железе и яичках, преждевременное закрытие эпифизов костей.
Задержка Na+ и воды, головокружение, головная боль, тошнота, диарея; боль, зуд, гиперемия в месте инъекции; кровотечение из ЖКТ, метроррагия (у женщин), тромбофлебит, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, полицитемия, боль в ногах, артралгия, повышение массы тела, апноэ во сне.
При длительном применении у женщин - вирильный синдром (огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле), атрофия молочных желез, аменорея.
Особые указания
Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный врачебный контроль.
Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, т. к. при применении андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы; несмотря на отсутствие данных о риске развития карциномы предстательной железы на фоне лечения андрогенами, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. В период лечения необходимо проводить регулярное исследование предстательной железы у мужчин.
На фоне лечения половыми стероидами отмечались редкие случаи доброкачественных и злокачественных опухолей печени с развитием внутрибрюшного кровотечения. При возникновении в период лечения выраженных абдоминальных болей, увеличения печени, признаков внутрибрюшного кровотечения, следует учитывать вероятность опухоли печени при дифференциальном диагнозе.
В период лечения необходим контроль Hb и гематокрита с целью выявления случаев полицитемии.
Взаимодействие
При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др. ) возможно снижение эффективности тестостерона.
С осторожностью
Астеническое телосложение, пожилой возраст у мужчин; подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания).
Передозировка
Симптомы: приапизм.
Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.
С уважением, Вадим Викторович.
Фармакологическое действие
Фолликулостимулирующее средство. Оказывает эстрогеноподобное действие, восполняет дефицит ФСГ, стимулирует развитие фолликулов и синтез стероидов. Индуцирует развитие множественных фолликулов при проведении искусственного оплодотворения.
Фармакокинетика
Биодоступность - 77% . TCmax после в/ м или п/ к введения - 12 ч. Благодаря постепенной абсорбции препарата из области инъекции и длительному T1/ 2 (12- 70 ч), содержание ФСГ остается повышенным в течение 24- 48 ч, в связи с чем повторное введение той же дозы ФСГ приводит к дальнейшему увеличению концентрации ФСГ в 1. 5- 2 раза по сравнению с первым введением.
Показания к применению
Бесплодие у женщин, обусловленное гипоталамо- гипофизарными нарушениями (в т. ч. гипогонадотропным гонадизмом), ановуляция (в т. ч. при синдроме поликистозных яичников); стимуляция суперовуляции при технологии ЭКО.
Противопоказания
Гиперчувствительность, опухоли яичников, молочной железы, матки, гипофиза, гипоталамуса; маточные кровотечения неясной этиологии, первичная недостаточность яичников; киста или гипертрофия яичников (не связанные с синдромом поликистозных яичников); аномалии развития половых органов, несовместимые с беременностью; фиброма матки, выраженные нарушения функции печени и/ или почек, беременность, период лактации.
Режим дозирования
В/ м или п/ к. Дозу устанавливается индивидуально в зависимости от реакции яичников (по данным УЗИ, концентрации эстрадиола).
При ановуляторном бесплодии: начальная доза - 50- 75 МЕ в течение 7 дней; при отсутствии ответа яичников дозу постепенно увеличивают до тех пор, пока не будет достигнут рост фолликулов или повышение концентрации эстрадиола, свидетельствующие о достаточной реакции яичников (ежедневное увеличение концентрации эстрадиола на 40- 100% ); продолжают введение в течение 7- 14 дней до достижения состояния преовуляции (наличие доминантного фолликула диаметром 18 мм (по данным УЗИ) и/ или концентрации эстрадиола в плазме 300- 900 пг/ мл). Затем терапию прекращают и индуцируют овуляцию введением человеческого ХГ. Если количество растущих фолликулов слишком велико или концентрация эстрадиола увеличивается слишком быстро (более чем в 2 раза за сутки в течение 2- 3 последовательных дней), то ежедневную дозу следует уменьшить. В этом случае ХГ не вводят и принимают меры к предохранению от развития беременности (опасность появления многоплодной беременности).
Индукция суперовуляции при проведении искусственного оплодотворения: начальная доза в первые 4 дня - 150- 225 МЕ, с последующим подбором индивидуальной дозы, исходя из реакции яичников. Средняя поддерживающая доза - 75- 375 МЕ в течение 6- 12 дней.
При наличии 3 фолликулов диаметром 16- 20 мм и концентрации эстрадиола в плазме 300- 400 пг/ мл на каждый фолликул диаметром более 18 мм индуцируют конечную фазу созревания фолликула путем введения ХГ. Через 34- 35 ч проводят аспирацию яйцеклеток.
Побочное действие
Синдром гиперстимуляции яичников (боль в низу живота, тошнота, диарея; увеличение яичников и кист яичников, склонных к разрыву; асцит, гидроторакс, увеличение массы тела), местные реакции (гематома, боль, гиперемия, отек, зуд), аллергические реакции, многоплодная и внематочная беременность, артериальная тромбоэмболия.
Особые указания
До начала и в период лечения следует регулярно проводить УЗИ развития фолликулов и определять концентрацию эстрадиола в плазме.
Перед началом лечения необходимо исключить наличие эндокринных заболеваний (щитовидной железы, надпочечников, гипофиза).
После индукции овуляции с помощью гонадотропных ЛС повышен риск развития многоплодной беременности. Поскольку у женщин, которым проводят искусственное оплодотворение (особенно ЭКО), часто имеются аномалии маточных труб, то у них также повышен риск развития внематочной беременности.
У женщин, которым проводят искусственное оплодотворение, риск раннего прерывания беременности выше, чем при естественном зачатии. При появлении симптомов гиперстимуляции яичников лечение следует прекратить, принять меры к предохранению от развития беременности и отказаться от введения ХГ (за исключением множественной овуляции, может вызвать синдром гиперстимуляции яичников). В процессе лечения не выявлено формирования антител к фоллитропину- бета или белкам клеток- продуцентов.
Взаимодействие
После подавления функции гипофиза с помощью агонистов ГРФ, для достижения достаточной реакции яичников может потребоваться более высокая доза фоллитропина- бета.
Фармацевтически несовместим с др. ЛС.
Ундестор в России не зарегистрирован. Фармакологическое действие
Андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие. В клетках- мишенях (кожа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5- альфа- редуктазой до 5- альфа- дигидротестостерона, который специфически взаимодействует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т. ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.
У мужчин стимулирует развитие и деятельность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потенцию; опосредованно, через ЦНС, влияет на половое поведение.
Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов. Подавляет выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ.
Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота, фосфора, K+ , серы, необходимых для синтеза белка.
Фармакокинетика
После перорального приема не всасывается. TCmax после в/ м введения - 2. 5- 5 ч.
Быстро разрушается в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона. T1/ 2 - 3- 4 ч. Выводится в виде метаболитов, главным образом почками и через кишечник (около 6% ).
Небидо: после в/ м введения постепенно высвобождается из депо- формы и практически полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточной концентрации может определяться уже на следующий день после в/ м введения 1000 мг; Cmax - 24 нмоль/ л через 14 дней после введения, и 45 нмоль/ л - через 7 дней после однократного введения, и 42 нмоль/ л - после достижения Css. Css достигается между 3- й и 5- й инъекцией (при 10- дневном интервале между введением). T1/ 2 - 53- 90 дней. Объем распределения - 1 л/ кг. Связь с белками - 98% (альбумин и глобулин, связывающий половые гормоны). Метаболизируется и выводится теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем бета- окисления.
Показания к применению
У мужчин: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия); мужской климакс, импотенция (impotentia generandi virilis), бесплодие мужское (при нарушении сперматогенеза); дефицит андрогенов, остеопороз вследствие недостатка андрогенов.
У женщин: рак молочной железы, дисфункциональные кровотечения при гиперэстрогенизме, миома матки, эндометриоз, нарушения климактерического периода у женщин (совместно с эстрогенами), предменструальный синдром, рак молочной железы (поздние метастатические формы), остеопороз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, рак предстательной железы и/ или грудной железы, гинекомастия, нефроз или нефротическая стадия нефрита, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, печеночная/ почечная недостаточность, гиперкальциемия, отеки, ХСН, сахарный диабет, инфаркт миокарда в анамнезе, распространенный атеросклероз, беременность, период лактации.
Режим дозирования
В/ м, п/ к. Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии - по 25 мг ежедневно, или по 50 мг через 1- 2 дня, или по 100- 200 мг (1- 2 мл 10% раствора) 1 раз в 15 дней. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины применяют поддерживающие дозы - 5- 10 мг ежедневно или через день либо переходят на прием внутрь метилтестостерона.
При импотенции на фоне функциональной недостаточности половых желез, переутомлении и нервном истощении, а также при мужском климактерическом синдроме - по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2- 3 раза в неделю в течение 1- 2 мес.
При гипертрофии предстательной железы в начальной стадии вводят по 10 мг через день в течение 1- 2 мес.
Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях - по 10- 25 мг через день в течение 20- 30 дней. Предварительно необходимо исключить злокачественные новообразования матки.
При сосудистых и нервных расстройствах климактерического происхождения у женщин и наличии противопоказаний к применению эстрогенов - 10 мг через день или 100 мг 1 раз в 2- 3 нед в течение нескольких недель.
При злокачественных опухолях молочной железы или яичников - 50 мг ежедневно или 100 мг в течение нескольких месяцев, затем в зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и длительно назначают поддерживающие дозы (100- 200 мг через 1- 2 нед).
Небидо: в/ м (медленно), 1 раз в 10- 14 дней. Первый интервал между введениями может быть сокращен, но не менее чем до 6 нед.
Побочное действие
Акне, себорея, отеки, аллергические реакции, усиление либидо, у мужчин - частая эрекция, снижение объема эякулята, гиперкальциемия; нарушение сперматогенеза и созревания сперматозоидов; приапизм, преждевременное половое созревание мальчиков, увеличение в размерах полового члена, боль в грудной железе и яичках, преждевременное закрытие эпифизов костей.
Задержка Na+ и воды, головокружение, головная боль, тошнота, диарея; боль, зуд, гиперемия в месте инъекции; кровотечение из ЖКТ, метроррагия (у женщин), тромбофлебит, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, полицитемия, боль в ногах, артралгия, повышение массы тела, апноэ во сне.
При длительном применении у женщин - вирильный синдром (огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле), атрофия молочных желез, аменорея.
Особые указания
Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный врачебный контроль.
Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, т. к. при применении андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы; несмотря на отсутствие данных о риске развития карциномы предстательной железы на фоне лечения андрогенами, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. В период лечения необходимо проводить регулярное исследование предстательной железы у мужчин.
На фоне лечения половыми стероидами отмечались редкие случаи доброкачественных и злокачественных опухолей печени с развитием внутрибрюшного кровотечения. При возникновении в период лечения выраженных абдоминальных болей, увеличения печени, признаков внутрибрюшного кровотечения, следует учитывать вероятность опухоли печени при дифференциальном диагнозе.
В период лечения необходим контроль Hb и гематокрита с целью выявления случаев полицитемии.
Взаимодействие
При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др. ) возможно снижение эффективности тестостерона.
С осторожностью
Астеническое телосложение, пожилой возраст у мужчин; подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания).
Передозировка
Симптомы: приапизм.
Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.
С уважением, Вадим Викторович.