Показания
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчных путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея и другие заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами. Профилактика хирургических инфекций в пред- и постоперационном периоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам), беременность и лактация, детский возраст, до 1 г (безопасность применения не установлена).
С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра. Подавляет биосинтез клеточной стенки бактерий, оказывает бактерицидное действие.
Действующее вещество
›› Цефазолин* (Cefazolin*)
Латинское название
Cefazolin-AKOS
АТХ:
›› J01DB04 Цефазолин
Фармакологическая группа
›› Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› A40 Стрептококковая септицемия
›› A41 Другая септицемия
›› A46 Рожа
›› A53 Другие и неуточненные формы сифилиса
›› H60 Наружный отит
›› H66 Гнойный и неуточненный средний отит
›› H70 Мастоидит и родственные состояния
›› I33 Острый и подострый эндокардит
›› J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей
›› J01 Острый синусит
›› J03 Острый тонзиллит [ангина]
›› J04 Острый ларингит и трахеит
›› J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae
›› J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
›› J18 Пневмония без уточнения возбудителя
›› J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
›› J85 Абсцесс легкого и средостения
›› J86 Пиоторакс
›› K65 Перитонит
›› K81.9 Холецистит неуточненный
›› K83.0 Холангит
›› L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
›› L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
›› L03 Флегмона
›› L08.0 Пиодермия
›› M00-M03 Инфекционные артропатии
›› M86 Остеомиелит
›› N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
›› N61 Воспалительные болезни молочной железы
›› N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
›› R09.1 Плеврит
›› T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
›› T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
›› T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
›› T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках
›› Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска
во флаконах по 9, 10, 20 мл; в пачке картонной 1, 5 или 10 флаконов.
во флаконах по 9, 10, 20 мл; в пачке картонной 1, 5 или 10 флаконов.
Описание лекарственной формы
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Характеристика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального введения.
Фармакокинетика
После в/м введения в дозе 500 и 1000 мг Cmax достигается соответственно через 2 и 1 ч и составляет 38 и 64 мкг/мл; после в/в введения в дозе 1000 мг Cmax достигается в конце инфузии и составляет 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%. T1/2 при в/м введении — 1,8 ч, при в/в введении — 2 ч; при нарушении функции почек — 20–40 ч.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — 60–90%, через 24 ч — 70–95%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 1000 и 4000 мкг/мл соответственно.
Фармакодинамика
Имеет широкий спектр антимикробного действия. активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus. Устойчивы — индолположительные штаммы протея, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина крови).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидомикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.
Взаимодействие
Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина.
Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Способ применения и дозы
В/м или в/в (струйно и капельно). Взрослые. Средняя суточная доза — 1 г, кратность введения — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — 12 г), кратность введения может быть увеличена до 3–4 раз в сутки.
Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции — 1 г за 30 мин до операции, 0,5–1 г — во время операции и по 0,5–1 г каждые 6–8 ч в течение суток после нее.
При нарушении функции почек необходимо изменение режима дозирования. При Cl креатинина 55 мл/мин и более или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг% и менее, — следует вводить полную дозу. При Cl креатинина 54–35 мл/мин или при содержании креатиниана в плазме 3–1,6 мг%, — следует вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч. При Cl креатинина 34–11 мл/мин или содержании креатинина в плазме 4,5–3,1 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч. При Cl креатинина 10 мл/мин и менее или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг% и более — 1/2 средней дозы каждые 18–24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной.
Детям. Средняя суточная доза — 25–50 мг/кг/сут, при тяжелых инфекциях — 100 мг/кг/сут (суточная доза вводится за 3–4 введения). При нарушении функции почек необходимо изменение режима дозирования. При Cl креатинина 70–40 мл/мин — 60% от средней суточной дозы с интервалом 12 ч. При Cl креатинина 40–20 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч. При Cl креатинина 20–5 мл/мин — 10% средней дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной.
Для в/м введения раствор антибиотика готовят ex tempore; 500 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 2,5 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5% или 10% раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната. Флаконы энергично встряхивают до полного растворения порошка.
Меры предосторожности
Перед применением следует определить чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг цефазолина.
Особые указания
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чквствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения возможно появление ложноположительной реакции мочи на сахар.
При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.
Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.