Показания
Инфекции органов дыхания и лор-органов, ЖКТ (проктит), урогенитальные (в т.ч. гонококковый и негонококковый уретрит, первичный и вторичный сифилис у пациентов, нечувствительных или имеющих аллергию к пенициллинам или цефалоспоринам, пиелонефрит, цистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, простатит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угревая сыпь), сыпной тиф, инфекция глаз, в частности трахома; хламидийные инфекции, в т.ч. орнитоз, пситтакоз, венерическая гранулема, инфекция мочеполовых органов, остеомиелит, болезнь Лайма (I ст.).
Противопоказания
Гиперчувствительность, возраст до 8 лет, беременность, кормление грудью, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных РНК рибосомальной мембраны.
Действующее вещество
›› Доксициклин* (Doxycycline*)
Латинское название
Unidox Solutab
АТХ:
›› J01AA02 Доксициклин
Фармакологическая группа
›› Тетрациклины
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› A49.3 Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная
›› A53 Другие и неуточненные формы сифилиса
›› A54 Гонококковая инфекция
›› A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
›› A69.2 Болезнь Лайма
›› A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci
›› A75 Сыпной тиф
›› H60 Наружный отит
›› H66 Гнойный и неуточненный средний отит
›› H70 Мастоидит и родственные состояния
›› J01 Острый синусит
›› J02 Острый фарингит
›› J03 Острый тонзиллит [ангина]
›› J04 Острый ларингит и трахеит
›› J06.9 Острая инфекция верхних дыхательных путей неуточненная
›› J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
›› J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
›› J32 Хронический синусит
›› J35.0 Хронический тонзиллит
›› J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
›› K62.8.1* Проктит
›› L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
›› L70 Угри
›› M60.0 Инфекционные миозиты
›› M65 Синовиты и тендосиновиты
›› M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
›› M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
›› M71.1 Другие инфекционные бурситы
›› M86 Остеомиелит
›› N30 Цистит
›› N34 Уретрит и уретральный синдром
›› N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
›› N41 Воспалительные болезни предстательной железы
›› N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
›› N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
›› N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
›› N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
›› N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт., в коробке 1 блистер.
Описание лекарственной формы
Таблетки серо-желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы, с риской на одной стороне и цифрой «173» — на другой.
Характеристика
Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов.
Фармакокинетика
Практически полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи или молока незначительно сказывается на абсорбции препарата. После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг/сут в последующие дни поддерживается терапевтический уровень концентрации в плазме (1,5–3 мкг/мл). Cmax доксициклина в плазме крови (2,6–3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг, через 24 ч концентрация активного вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл.
Обратимо связывается с белками плазмы (80–90%), хорошо проникает в органы и ткани, объем распределения — 1,58 л/кг, плохо — в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме крови), но концентрация доксициклина в спинно-мозговой жидкости увеличивается при воспалении спинно-мозговой оболочки. Через 30–45 мин после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Накапливается в дентине, ретикулоэндотелиальной системе и костной ткани.
Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. В слюне определяется 5–27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови.
Метаболизируется незначительная часть доксициклина.
T1/2 после однократного приема внутрь составляет 16–18 ч, после приема повторных доз — 22–23 ч.
Приблизительно 40% принятого препарата секретируется почечными канальцами в виде биологически активных форм, 20–40% экскретируется через кишечник в виде неактивных форм (хелатов). У пациентов с нормальной функцией печени препарат выводится в неизменном виде с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
T1/2 препарата у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его экскреция через кишечник.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на величину концентрации доксициклина в плазме крови.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus haemolyticus (альфа-, бета-), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, P.acnes, L.monocytogenes, B.anthracis, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, H.influenzae, Brucella, Mycoplasma species; Clostridium species, E.coli, Shigella, Salmonella spp., Pasteurella, Listeria, Spirocheta, E.hystolica, Yersinia spp., Vibrio spp., Francisella tularensis, Enterobacter, Klebsiella, Bactreroides species, Chlamydiae, Rickettsiae, Ureaplasma.Менее активен в отношении Proteus и Pseudomonas spp., Serratia, Providencia, Enterococci.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, дисфагия, диарея; энтероколит, псевдомембранозный колит; кандидоз (стоматит, глоссит, проктит, а также вагинит); поражение печени во время длительного приема или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Дерматологические и аллергические реакции: уртикарная сыпь, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, анафилактические реакции, перикардит, обострение системной красной волчанки, макулопапулезная и эритематозная сыпь.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, снижение протромбиновой активности.
Со стороны щитовидной железы: у пациентов, длительно получавших доксициклин, при исследовании биоптата щитовидной железы возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.
Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, отек зрительного нерва), вестибулярные нарушения (головокружение или неустойчивость).Эти симптомы обратимы и исчезают в течение нескольких дней или недель после отмены препарата.
Со стороны почек: увеличение остаточного азота мочевины (за счет антианаболического эффекта).
Со стороны зубов и костей: доксициклин замедляет остеогенез, повышает хрупкость костей у плода, нарушает нормальное развитие зубов (необратимо изменяется цвет зубов, развивается гипоплазия эмали).
Взаимодействие
Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков приводит к снижению клинической эффективности доксициклина.
Препараты, содержащие ионы металлов (антациды; соли железа), превращают доксициклин в неактивные хелаты, тем самым снижая его клиническую эффективность.
Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
В связи с удлинением протромбинового времени пациентам, принимающим антикоагулянты, может потребоваться коррекция их дозы.
Нежелателен одновременный прием доксициклина с производными барбитуровой кислоты, карбамазепином, алкоголем, фенитоином.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и осмотического слабительного. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, таблетку можно глотать целиком, разделив на части или разжевав, запивая стаканом воды, или развести в воде.
Взрослым и детям массой тела более 50 кг — начинать с 200 мг в первые сутки в 1 или 2 приема, затем — по 100 мг, однократно, ежедневно; при тяжелых инфекциях — по 200 мг ежедневно.
Детям старше 8 лет массой тела менее 50 кг — в первые сутки из расчета 4 мг/кг в 1 прием, затем — по 2 мг/кг, однократно, ежедневно; при тяжелых инфекциях — 4 мг/кг/сут в течение всего курса лечения. Длительность лечения в среднем составляет 5–10 дней.
При гонорее: женщинам — по 200 мг ежедневно (в среднем в течение 5 дней), мужчинам — по 200–300 мг однократно, ежедневно в течение 2–4 дней, либо в течение 1 дня по 300 мг 2 раза в сутки (второй прием через 1 ч после первого).
При первичном и вторичном сифилисе — по 300 мг ежедневно, в течение как минимум 10 дней.
При сыпном тифе — 100–200 мг, однократно.
При хламидиозных уретритах, эндоцервикальных или ректальных инфекциях у взрослых, негонококковых уретритах, вызванных уреаплазмой, — 200 мг/сут в течение 7 дней.
При наличии печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, т.к. при этом происходит постепенное накопление препарата в организме.
В случае инфицированности бета-гемолитическим стрептококком продолжительность курса лечения должна быть не менее 10 дней.
Особые указания
Юнидокс Солютаб назначают пациентам с нарушениями функции печени только в случае невозможности лечения другими препаратами, дозу препарата при этом уменьшают.
Существует возможность перекрестной устойчивости с другими тетрациклинами.
Длительное применение препарата может вызвать гиповитаминоз в связи с развитием дисбактериоза.
Для предотвращения диспептических явлений рекомендуется принимать препарат во время еды.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–25 °C.
