Показания
Отечный синдром (слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом), глаукома (первичная и вторичная, острый приступ), эпилепсия (в составе комбинированной терапии), горная болезнь.
Противопоказания
Гиперчувствительность к составляющим препарата, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гипокалиемия, ацидоз, гипокортицизм, болезнь Аддисона, уремия, сахарный диабет, беременность, период лактации.
С осторожностью — отеки печеночного и почечного генеза, прием высоких доз ацетилсалициловой кислоты.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - диуретическое, противоотечное.
Действующее вещество
›› Ацетазоламид* (Acetazolamide*)
Латинское название
Diacarb
АТХ:
›› S01EC01 Ацетазоламид
Фармакологические группы
›› Ферменты и антиферменты
›› Диуретики
›› Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› G40 Эпилепсия
›› H40 Глаукома
›› R60.9 Отек неуточненный
›› T70.2 Другое и неуточненное влияние большой высоты
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 12 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого цвета, круглые, плоские.
Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы — высокое. Проникает через плацентарный барьер.
Выводится почками в неизмененном виде (около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч).
Фармакодинамика
Ингибирует карбоангидразу в проксимальных канальцах почек и ЦНС, уменьшает образование угольной кислоты, снижает реабсорбцию ионов Na +, K +, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора, защелачивает мочу. Нарушает кислотно-основное состояние (КОС), вызывает метаболический ацидоз. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге снижает продукцию спинно-мозговой жидкости, уменьшает внутричерепное давление и обусловливает наличие противоэпилептической активности. Длительность действия — до 12 ч.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, гиперемия кожи, парестезии, шум в ушах, анорексия, метаболический ацидоз, кожный зуд, близорукость, крапивница.
При длительном применении — нефролитиаз, гематурия, глюкозурия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических препаратов.
Сочетание с другими диуретиками и теофиллином усиливает выраженность мочегонного действия.
Кислотообразующие диуретики ослабляют выраженность мочегонного эффекта.
При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Отечный синдром: в начале лечения — 250–375 мг/сут (1–1,5 табл.), утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме через день или по 2 дня подряд с однодневным перерывом.
При открытоугольной глаукоме: по 250 мг (1 табл.) 1–4 раза в сутки. Дозы более чем 1000 мг (4 табл.) не увеличивают эффективность лечения.
При вторичной глаукоме: по 250 мг (1 табл.) каждые 4 ч, при острых приступах глаукомы — по 250 мг (1 табл.) 4 раза в сутки, у некоторых пациентов эффективен при приеме 250 мг (1 табл.) 2 раза в сутки (кратковременная терапия). Детям — 10–15 мг/кг/сут в 3–4 разделенных дозах.
При эпилепсии: взрослым - 250–500 мг/сут (1–2 табл.) в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й — перерыв. Детям: 4–12 мес — 50 мг/сут в 1–2 приема, 2–3 лет — 50–125 мг/сут в 1–2 приема, 4–18 лет — 125–250 мг однократно, утром. При сочетании ацетазоламида с противосудорожными средствами, начальная доза — 250 мг 1 раз в сутки (при необходимости увеличивают). У детей не следует применять дозы выше чем 750 мг/сут.
Горная болезнь: профилактика — 500–1000 мг/сут в равных дозах.
В случае быстрого восхождения — 1000 мг/сут в равных дозах. Препарат следует применять за 24–48 ч перед восхождением, в случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение 48 ч (при необходимости — дольше).
В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме дозу увеличивать не следует.
Меры предосторожности
В случае назначения препарата на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
При длительном применении следует контролировать показатели водно-электролитного баланса, картину периферической крови, КОС.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (препарат в высоких дозах может вызвать сонливость, утомляемость, головокружение и дезориентацию).
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
