Фелодип

Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное.

Действующее вещество:
›› Фелодипин* (Felodipine*)

Латинское название:
Felodip

АТХ:
›› C08CA02 Фелодипин

Фармакологическая группа:
›› Блокаторы кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10):
›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
›› I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
›› I20.8 Другие формы стенокардии

Состав и форма выпуска:
в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 3 или 10 упаковок.

Описание лекарственной формы:
Фелодип 2,5 мг: таблетки округлой формы, обоюдовыпуклые, желтого цвета с оттиском «2,5».
Фелодип 5 мг: таблетки округлой формы, обоюдовыпуклые, розового цвета с оттиском «5».
Фелодип 10 мг: таблетки округлой формы, обоюдовыпуклые, красно-коричневого цвета с оттиском «10».

Характеристика:
Вазоселективный антагонист кальция длительного действия.

Фармакокинетика:
Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность не зависит от дозы в терапевтическом интервале доз и составляет приблизительно 15%. Связывание с белками крови, прежде всего с альбуминами, — 99%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 фелодипина составляет 25 ч. Выводится преимущественно с мочой (70% дозы, менее 0,5% — в неизмененном виде), остальная часть — с фекалиями в виде метаболитов. При длительном применении не кумулирует.
У пожилых больных и при нарушении функции печени концентрация фелодипина в плазме несколько выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у больных с нарушенной функцией почек, в т.ч. и при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика:
Блокирует трансмембранный ток ионов Са в гладкомышечные клетки резистивных сосудов. Отличается высокой избирательностью в отношении гладкой мускулатуры артериол. Снижает АД за счет уменьшения ОПСС, оказывает умеренное нарийуретическое/диуретическое действие. Антиишемический эффект обусловлен уменьшением постнагрузки на миокард и вазодилатацией коронарных артерий. Благодаря высокой вазоселективности, Фелодип практически не влияет на сократимость миокарда, не нарушает AV проводимость. У пациентов с нарушением фильтрационной функции почек прием препарата приводит к повышению скорости клубочковой фильтрации.

Клиническая фармакология:
Фелодип эффективен и хорошо переносится больными независимо от пола и возраста, а также пациентами с такими сопутствующими заболеваниями, как бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания легких, нарушение функции почек, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, синдром Рейно, а также после трансплантации легких. Фелодип не изменяет концентрацию глюкозы в крови, не влияет на липидный профиль.

Побочные действия:
Как и при применении других БКК, возможны покраснение лица, головная боль, сердцебиение (носят обратимый характер, чаще всего проявляются в начале лечения или при повышении дозы). Дозозависимый эффект — периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной дилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом возможен легкий отек десен.
Кожа: редко — крапивница и зуд, в единичных случаях — реакции фотосенсибилизации.
Скелетно-мышечная система: в единичных случаях — артралгия, миалгия.
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, в редких случаях — парестезии.
Желудочно-кишечный тракт: редко — тошнота, гиперплазия десен.
Печень: в редких случаях — повышение уровня печеночных ферментов.
Сердечно-сосудистая система: редко — тахикардия, сердцебиение, периферические отеки.
Прочие: редко — утомляемость, в единичных случаях — реакции повышенной чувствительности, в т.ч. ангионевротический отек.

Передозировка:
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия. При выраженной артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина (0,5–1,0 мг), при необходимости увеличивают объем плазмы (инфузия раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана). При неэффективности вышеперечисленных мер назначают гипертензивные препараты с преимущественным действием на альфа1-адренорецепторы.

Взаимодействие:
Повышает концентрацию дигоксина в плазме (изменения дозировки Фелодипа не требуется). Ингибиторы цитохрома Р450 (например циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая Cmax в крови. Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в крови. НПВС не ослабляют гипотензивный эффект. Высокая степень связывания фелодипина с белками не влияет на связывание свободной фракции других ЛС (например варфарина). Не следует применять Фелодип одновременно с грейпфрутовым соком, т.к. содержащиеся в нем флавоноиды повышают биодоступность фелодипина. Фелодип может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно повышает гипотензивное действие препарата.

Способ применения и дозы:
Внутрь (таблетки нельзя раскусывать, делить или размельчать), 1 раз в сутки утром перед едой или после легкого завтрака. Дозировка определяется индивидуально.
Артериальная гипертензия: взрослым — начальная доза составляет 5 мг, в случае необходимости дозировку можно увеличить, обычно поддерживающая доза составляет 5–10 мг/сут. Для определения индивидуальной дозы предпочтительнее использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых людей или у больных с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг/сут.
Стабильная стенокардия: взрослым — начальная доза составляет 5 мг, в случае необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Меры предосторожности:
Фелодип, как и другие вазодилататоры, в редких случаях может вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у чувствительных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Фелодип может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно повышает гипотензивное действие препарата. Необходимо остерегаться возникновения артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени необходимо снизить терапевтическую дозу.
Пациентам, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость, головокружение следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Срок годности:
4 года

Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре 10–25 °C.