Показания
Эрадикация H. pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или амоксициллину, а также к антибиотикам группы макролидов;
сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином (см. «Взаимодействие»);
беременность;
грудное вскармливание;
порфирия;
детский возраст;
почечная или печеночная недостаточность.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоязвенное, антихеликобактерное.
Латинское название
Pylobact AM
АТХ:
›› A02BD05 Амоксициллин + Кларитромицин + Омепразол
Фармакологические группы
›› Ингибиторы протонного насоса
›› Макролиды и азалиды
›› Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› K26 Язва двенадцатиперстной кишки
Состав и форма выпуска
набор из 2 табл. кларитромицина, 2 капс. омепразола и 4 капс. амоксициллина; в стрипе 1 набор, в пачке картонной 7 стрипов.
Характеристика
Комбинированное средство для лечения пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori, состоящее из кларитромицина, омепразола и амоксициллина.
Фармакокинетика
Все три компонента, входящие в состав Пилобакта AM, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.
Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, его биодоступность составляет 30–40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Сmax достигается через 0,5–1 ч. Связь с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения — с мочой (80%).
Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 ч после перорального приема и составляют 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. T1/2 кларитромицина составляет 3–4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42 до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение Сmax увеличивается на 10%, минимальная концентрация — на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении с омепразолом также повышена.
Амоксициллин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина. Биодоступность амоксициллина составляет 75–90%. Препарат быстро распределяется в тканях организма. T1/2 составляет 1–1,5 ч. Связь с белками — 20%. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество выводится с калом.
Фармакодинамика
Комбинированная терапия, включающая омепразол, кларитромицин и амоксициллин, позволяет достичь высокого процента эрадикации Helicobacter pylori (85–94%).
Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования Н+-К+-АТФазы — фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 суток.
Кларитромицин — антибиотик из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Н. Pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью.
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным эффектом, имеет широкий спектр действия. Противомикробное действие связано с ингибированием синтеза пептидогликана (опорного полимера клеточной стенки) в период деления и роста. Обладает выраженной активностью по отношению к Н. Pylori. Резистентность Н. Pylori к амоксициллину проявляется редко.
Комбинация амоксициллина и кларитромицина обладает потенцированным антимикробным эффектом по отношению к Н. Pylori.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: дисбактериоз, диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в плазме, нарушение функции печени, редко — псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, атаксия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические реакции, периферическая нейропатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Со стороны кожных покровов: зуд; редко — кожная сыпь, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.
Прочие: тахикардия, интерстициальный нефрит, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.
Взаимодействие
Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина.
Одновременное назначение кларитромицина с терфинадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.
Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних.
При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.
Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке.
При одновременном назначении амоксициллина с пероральными контрацептивами возможно снижение эффекта последних.
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком; таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжевывать. По 1 капс. омепразола, 1 табл. кларитромицина и 2 капс. амоксициллина 2 раза в сутки перед едой утром и вечером. Продолжительность лечения — 7 дней.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
С осторожностью назначают на фоне приема ЛС, метаболизирующихся печенью. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать ПВ.
При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.
Срок годности
2 года
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
