Альбарел

Действующее вещество
›› Рилменидин* (Rilmenidine*)

Латинское название
Albarel

АТХ:
›› C02AC06 Рилменидин

Фармакологическая группа
›› Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов

Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением

Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера.

Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой на обеих сторонах таблетки в виде знака « I ».

Фармакокинетика
Всасывание. Препарат всасывается быстро и полностью. C max в плазме крови (3,5 нг/мл) достигается через 1,5–2 ч после однократного приема препарата Альбарел в дозе 1 мг внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта «первого прохождения» через печень. Индивидуальные вариации слабо выражены, прием препарата одновременно с пищей не влияет на его биодоступность.
Распределение. Связывание препарата с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения равен 5 л/кг.
Метаболизм. Метаболизируется незначительно. Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами альфа-2 адренергических рецепторов.
Выведение. В основном выводится через почки. С мочой в неизмененном виде выводится 65% принятой дозы. Почечный клиренс составляет две трети общего клиренса. Т1/2 — 8 ч. Он не изменяется при изменении дозы или многократном введении препарата. Оказывает пролонгированное фармакологическое действие, выраженное гипотензивное действие у пациентов с артериальной гипертензией сохраняется в течение 24 ч после приема 1 мг Альбарел в день.
Повторное назначение препарата. Равновесная концентрация достигается через 3 дня приема препарата.
Содержание Альбарела в плазме крови при длительном приеме препарата. У больных артериальной гипертензией, получающих Альбарел в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной.
У пожилых больных. Т1/2 у больных в возрасте 70 лет и старше составляет (13±1) ч.
У больных с печеночной недостаточностью. Т1/2 — (12±1) ч.
У больных с почечной недостаточностью. Поскольку выведение препарата осуществляется в основном почками, у таких пациентов оно замедляется, что коррелирует с Cl креатинина. У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <15 мл/мин) Т1/2 составляет приблизительно 35 ч.
Выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика
Альбарел, производное оксазолина с антигипертензивным действием, оказывает избирательный эффект на имидазолиновые рецепторы (I1) корковых и периферических вазомоторных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I1) подавляет симпатическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению АД. У больных с артериальной гипертензией Альбарел приводит к дозозависимому снижению сАД и дАД как в положении «лежа», так и «стоя». Показано, что назначение терапевтических доз Альбарела (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) эффективно при лечении легкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Действует в течение 24 ч и эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении привыкание к препарату не развивается.
В терапевтических дозах Альбарел не влияет на функцию сердца, не приводит к задержке жидкости и электролитов в организме и не нарушает метаболическое равновесие.
Сохраняет значительную антигипертензивную активность через 24 ч после приема, причем ОПСС снижается без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и показатели ЭКГ остаются без изменения.
Не влияет на ортостатическую регуляцию, в частности у пожилых пациентов, а также на физиологическую компенсаторную реакцию сердечного ритма на физическую нагрузку.
Не изменяет почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию.
Положительно влияет на обмен глюкозы, в т.ч. у больных сахарным диабетом (инсулинозависимым и инсулинонезависимым) и липидный обмен.

Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о безопасности Альбарела у беременных нет. В экспериментах на животных тератогенных или эмбриотоксических эффектов не отмечено.
Поскольку Альбарел выделяется в грудное молоко, его не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

Побочные действия
Астения, сердцебиение, бессонница, сонливость, повышенная утомляемость при физической нагрузке, боли в области эпигастрия, сухость во рту, диарея; редко — кожная сыпь; крайне редко — похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, расстройство половой функции, состояние тревожности, депрессия, зуд, отеки, судороги, тошнота, задержка стула и приливы.

Взаимодействие
Одновременное применение ингибиторов МАО не рекомендуется.
При одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами гипотензивная эффективность Альбарела может снижаться.
Антигипертензивный эффект усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные средства.
При назначении, с препаратами снижающими внимание, возможно усиление сонливости.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД и нарушение внимания.
Лечение: промывание желудка, одновременно можно использовать симпатомиметические средства. Гемодиализ малоэффективен.

Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи, утром по 1 табл. в день.
Если после 1 мес приема препарата, нормализовать АД не удается, дозу можно увеличить до 2 табл. в день (1 табл. утром, 1 табл. вечером во время приема пищи).

Особые указания
Прием препарата Альбарел пациентами, недавно перенесшими инсульт или инфаркт миокарда, требует медицинского наблюдения.
Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
При почечной недостаточности с Cl креатинина >15 мл/мин корректировки дозы препарата не требуется.
Ввиду отсутствия достаточных клинических данных Альбарел не рекомендуется назначать детям до 18 лет.
Благодаря хорошей переносимости можно применять как у больных пожилого возраста, так и у пациентов с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом.
Препарат следует принимать длительно.
Отменять препарат рекомендуется постепенно, несмотря на то что отмена препарата не приводит к резкому увеличению АД.
Влияние на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций
Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования не выявили влияния терапевтических доз (1–2 табл. по 1 мг в сутки) препарата Альбарел на внимательность и способность к концентрации. Если Альбарел назначается в более высоких дозах или в сочетании с ЛС, снижающими способность к концентрации, водители и операторы механизмов должны быть предупреждены о возможном появлении сонливости.

Срок годности
2 года

Условия хранения
Список Б.: При температуре ниже −30 °C.