Глюкованс

Действующее вещество
›› Глибенкламид* + Метформин* (Glibenclamide* + Metformin*)

Латинское название
Glucovance

АТХ:
›› A10BD02 Метформин + Сульфонамиды

Фармакологическая группа
›› Гипогликемические синтетические и другие средства в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет

Состав и форма выпуска
в блистере 15 табл., в пачке картонной 2 блистера; или в блистере 20 табл., в пачке картонной 3 блистера.
в блистере 15 табл., в пачке картонной 2 блистера; или в блистере 20 табл., в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы
Таблетки 500/2,5 мг: светло-оранжевые, капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «2,5» на одной стороне.
Таблетки 500/5 мг: желтые, капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «5» на одной стороне.

Характеристика
Комбинированное пероральное гипогликемическое средство (производное сульфонилмочевины II поколения + бигуанид).

Фармакокинетика
Глибенкламид. При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 48–84%. Время достижения максимальной концентрации — 1–2 ч, объем распределения — 9–10 л.
Связывание с белками плазмы  — 95%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, другой — с желчью.
T1/2 составляет от 3 до 10–16 ч.
Метформин. После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно, в кале обнаруживается 20–30% дозы. Абсолютная биодоступность составляет 50–60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Т1/2 составляет приблизительно 9–12 ч.

Фармакодинамика
Глюкованс представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: метформина и глибенкламида.
Метформин относится к группе бигуанидов и снижает уровень глюкозы в сыворотке крови за счет повышения чувствительности периферических тканей к действию инсулина и усиления захвата глюкозы. Метформин снижает всасывание углеводов в ЖКТ и тормозит глюконеогенез в печени. Оказывает также благоприятное действие на липидный состав крови, снижая уровень общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.
Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Уровень глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью
В период лечения Глюковансом необходимо информировать врача о планируемой беременности и о наступлении беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности в период приема Глюкованса, препарат должен быть отменен и назначено лечение инсулином.
Глюкованс противопоказан при грудном вскармливании, поскольку отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

Побочные действия
Обусловленные метформином
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе, потеря аппетита. Являются частыми симптомами в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно и не требуют специального лечения. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость.
Со стороны кожных покровов: эритема.
Со стороны системы кроветворения: мегалобластная анемия.
Со стороны обмена веществ: лактатацидоз.
Прочие: «металлический» привкус во рту.
Обусловленные глибенкламидом
Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
Со стороны кожных покровов: крапивница, сыпь, кожный зуд.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастрии и повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, редко — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения.
Прочие: «антабусный эффект» при приеме алкоголя.

Взаимодействие
Препараты, усиливающие действие Глюкованса (повышение риска развития гипогликемии)
Миконазол может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы).
Флуконазол увеличивает T1/2 производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемических реакций.
Прием алкоголя повышает риск развития гипогликемических реакций, включая случаи комы. В период лечения Глюковансом следует избегать приема алкоголя и ЛС, содержащих алкоголь.
Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл): использование ингибиторов АПФ повышает вероятность развития гипогликемических реакций у больных за счет улучшения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине.
β-адреноблокаторы повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии.
Препараты, ослабляющие действие Глюкованса
Даназол оказывает гипергликемическое действие. При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозы Глюкованса под контролем уровня гликемии.
Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии.
ГКС повышают уровень гликемии и могут приводить к развитию кетоацидоза.
β2-адреностимуляторы: за счет стимуляции β2-адренорецепторов повышают уровень гликемии.
Диуретики (особенно «петлевые») провоцируют развитие кетоацидоза за счет развития функциональной почечной недостаточности.
Йодсодержащие контрастные средства: в/в введение йодсодержащих контрастных средств может приводить к развитию почечной недостаточности, что, в свою очередь, приводит к кумуляции препарата в организме и развитию молочно-кислого ацидоза.
β2-адреноблокаторы маскируют такие симптомы, как сердцебиение и тахикардия.

Передозировка
Передозировка или наличие факторов риска могут спровоцировать развитие лактатацидоза, т.к. в состав препарата входит метформин. Лактатацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи. Лечение лактатацидоза должно проводиться в клинике, наиболее эффективным является гемодиализ.
Передозировка также может привести к разщвитию гипогликемии из-за наличия в составе глибенкламида. Симптомы гипогликемии — чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства; при прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания. При гипогликемии легкой и средней степени тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) — в/в введение 40% раствора глюкозы или глюкагона. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами во избежание повторного развития гипогликемии.
Клиренс глибенкламида в плазме крови может увеличиваться у пациентов с заболеваниями печени. Поскольку глибенкламид активно связывается с белками крови, то препарат не элиминируется при диализе.

Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды. Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии. Обычно начальная доза составляет 1 табл. Глюкованса 500/2,5 мг в день.
При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом назначают 1–2 табл. Глюкованса 500/2,5 мг в зависимости от предыдущего уровня доз. Каждые 1–2 нед после начала лечения дозу препарата корригируют в зависимости от уровня глюкозы.
Максимальная суточная доза составляет 4 табл. Глюкованса 500/2,5 мг или Глюкованса 500/5 мг.

Особые указания
На фоне лечения Глюковансом необходимо регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после еды.
При появлении рвоты, болей в животе, сопровождающихся мышечными судорогами или общим недомоганием, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу, поскольку указанные симптомы могут быть признаками развития лактатацидоза).
За 48 ч до хирургического вмешательства или в/в введения йодсодержащего рентгеноконтрастного средства прием Глюкованса следует прекратить. Лечение Глюковансом рекомендуется возобновить через 48 ч.
Во время лечения не следует принимать алкоголь.
Во время лечения Глюковансом не следует заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности
3 года

Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.