Показания
бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония (в т.ч. атипичная, вызванная Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), обострение хронического бронхита; синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путем;
инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в т.ч. в стоматологии);
токсоплазмоз, в т.ч. во время беременности;
профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больными не более чем за 10 дней до его госпитализации;
профилактика острого суставного ревматизма;
лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата;
период грудного вскармливания;
детский возраст (таблетки по 3 млн ME у детей не применяются);
не рекомендуется использование спирамицина у больных с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ввиду возможного возникновения острого гемолиза.
С осторожностью — при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое.
Действующее вещество
›› Спирамицин* (Spiramycin*)
Латинское название
Spiramycin-vero
АТХ:
›› J01FA02 Спирамицин
Фармакологическая группа
›› Макролиды и азалиды
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› A36 Дифтерия
›› A37 Коклюш
›› A39.0 Менингококковый менингит
›› A64 Болезни, передающиеся половым путем, неуточненные
›› A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная
›› B58 Токсоплазмоз
›› H66 Гнойный и неуточненный средний отит
›› J01 Острый синусит
›› J03 Острый тонзиллит [ангина]
›› J15.6 Пневмония, вызванная другими аэробными грамотрицательными бактериями
›› J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
›› J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями
›› J32 Хронический синусит
›› J35.0 Хронический тонзиллит
›› J42 Хронический бронхит неуточненный
›› K12.2 Флегмона и абсцесс полости рта
›› L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
›› L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
›› M13.9 Артрит неуточненный
›› M79.0 Ревматизм неуточненный
›› M86 Остеомиелит
›› N34 Уретрит и уретральный синдром
›› N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
›› N41.0 Острый простатит
›› N41.1 Хронический простатит
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или в банках темного стекла по 10 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой кремового цвета, продолговатой формы (облонг).
Фармакокинетика
Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно, с большой вариабельностью (от 10 до 60%).
После перорального приема 6 млн ME спирамицина Cmax в плазме — около 3,3 мкг/мл.
Спирамицин не проникает в спинно-мозговую жидкость, однако диффундирует в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови.
Объем распределения — примерно 383 л.
Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких — от 20 до 60 мкг/г, миндалинах — от 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах — от 75 до 110 мкг/г, костях — от 5 до 100 мкг/г). Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.
Связывание с белками плазмы — низкое (приблизительно 10%).
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выводится, главным образом, с желчью (концентрации в 15–40 раз выше, чем в сыворотке). Почками выводится около 10% от введенной дозы.
T1/2 после приема 3 млн ME спирамицина — приблизительно 8 ч. Он может удлиняться у пожилых пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы спирамицина.
Фармакодинамика
Антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (при использовании в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. В отличие от 14-членных макролидов способен соединяться не с одним, а с тремя (I–III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антибактериальный эффект. Может накапливаться в высоких концентрациях в бактериальной клетке.
К препарату обычно чувствительны следующие микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii. Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae. Устойчивы к спирамицину: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp..
Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином.
Применение при беременности и кормлении грудью
Может назначаться, при необходимости, во время беременности (не выявлено тератогенного действия).
Спирамицин может выделяться с грудным молоком, поэтому, при необходимости назначения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея и очень редкие случаи возникновения псевдомембранозного колита (менее 0,01%). Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита. Отмечена также возможность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза.
Со стороны периферической системы и ЦНС: преходящие парестезии.
Со стороны печени: в очень редких случаях (менее 0,01%) — изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита.
Со стороны органов кроветворения: очень редкие случаи (менее 0,01%) развития острого гемолиза (см. «Противопоказания» раздел «С осторожностью») и тромбоцитопении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Реакции гиперчувствительности: сыпь на коже, крапивница, кожный зуд. Очень редко (менее 0,01%) — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Взаимодействие
С осторожностью назначают с ЛС, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.
Комбинация леводопы и карбидопы — увеличение периода полувыведения леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ.
В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы Р450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.
Передозировка
Лечение: специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицина рекомендуется симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым — 2–3 табл. по 3 млн ME (т.е. 6–9 млн ME) в день за 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза — 9 млн ME.
Профилактика менингококкового менингита — 3 млн. МЕ за 12 ч в течение 5 дней.
Особые указания
У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.
Пациентам с нарушением функции почек, вследствие малой почечной экскреции, не требуется изменение дозы.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
