Показания
Лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, хронический лимфоцитарный лейкоз, макроглобулинемия Вальденстрема.
Противопоказания
Не назначается больным, недавно получавшим лучевую или др. химиотерапию.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое. Взаимодействует с нуклеофильными центрами ДНК и РНК (особенно гуанидиновыми основаниями), образуя с ними прочные ковалентные связи, что нарушает репликацию ДНК и повреждает РНК.
Действующее вещество
›› Хлорамбуцил* (Chlorambucil*)
Латинское название
Leukeran
АТХ:
›› L01AA02 Хлорамбуцил
Фармакологическая группа
›› Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› C50 Злокачественные новообразования молочной железы
›› C56 Злокачественное новообразование яичника
›› C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
›› C83 Диффузная неходжкинская лимфома
›› C88.0 Макроглобулинемия Вальденстрема
›› C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
Состав и форма выпуска
во флаконах по 25, 50 или 100 шт.; в коробке 1 флакон.
Фармакодинамика
Обладает широким спектром противоопухолевой активности, в большей степени действует на лимфоидную ткань, чем на гранулоциты. Может вызывать необратимую миелосупрессию.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано (особенно в I триместре беременности).
Побочные действия
Миелосупрессия, гастроинтестинальные нарушения, нарушения функции печени, желтуха, кожная сыпь, лихорадка, периферическая нейропатия, пневмония, асептический цистит, судорожные припадки (у детей с нефротоксическим синдромом), аменорея, азооспермия; редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, легочный фиброз (при длительном применении), острый лейкоз (после лечения).
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки не следует делить на части. Лейкеран обычно является одним из компонентов комбинированной терапии, в связи с чем при выборе доз и режима введения препарата следует обращаться к специальной литературе.
Взрослым. Болезнь Ходжкина: в виде монотерапии обычно применяют в дозе 0,2 мг/кг/сут в течение 4–8 нед.
Неходжкинские лимфомы: в виде монотерапии обычно применяют первоначально в дозе 0,1–0,2 мг/кг/сут в течение 4–8 нед, затем проводят поддерживающую терапию в меньшей суточной дозе или прерывистыми курсами.
Хронический лимфолейкоз: начальная доза составляет 0,15 мг/кг/сут (до понижения числа лейкоцитов до 10·109/л), затем возможно возобновить лечение через 4 нед в дозе 0,1 мг/кг/сут.
Макроглобулинемия Вальденстрема. Лейкеран является препаратом выбора. Начальная доза составляет 6–12 мг/сут ежедневно (до появления лейкопении), затем рекомендуется перейти на поддерживающую терапию — 2–8 мг/сут ежедневно в течение неопределенного периода времени.
Детям. Лейкеран применяют для лечения болезни Ходжкина и неходжкинских лимфом, используя те же схемы, что и у взрослых.
При лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в случае гипоплазии костного мозга суточная доза Лейкерана не должна превышать 0,1 мг/кг массы тела.
Меры предосторожности
Назначается под контролем анализа крови, функции почек и печени. При гипоплазии костного мозга суточная доза не должна превышать 0,1 мг/кг. Лечение хронического лимфолейкоза у пациентов с признаками костно-мозговой недостаточности необходимо начинать с преднизолона. Терапию Лейкераном не следует прекращать при уменьшении числа нейтрофилов, но следует учитывать, что в течение 10 дней после отмены лечения оно может продолжаться. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется редукция дозы. Больные со сниженной выделительной функцией почек должны находиться под строгим наблюдением, т.к. у них возможно развитие дополнительной миелодепрессии, связанной с азотемией.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список А.: При температуре 2–8 °C.
