Ультоп

Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие - ингибирующее протонный насос, противоязвенное.

Действующее вещество:
›› Омепразол* (Omeprazole*)

Латинское название:
Ultop

АТХ:
›› A02BC01 Омепразол

Фармакологическая группа:
›› Ингибиторы протонного насоса

Нозологическая классификация (МКБ-10):
›› K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
›› K25 Язва желудка
›› K26 Язва двенадцатиперстной кишки
›› K27 Пептическая язва неуточненной локализации
›› K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
›› Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства

Состав и форма выпуска:
в упаковках контурных ячейковых 7 шт.; в пачке картонной 2 или 4 упаковки или в пеналах ПЭ по 14 или 28 шт.; в пачке картонной 1 пенал (в ПЭ пенал с 28 капс. по 40 мг вложена дополнительная капсула гидропоглотителя).

Описание лекарственной формы:
Капсулы 10 мг: двухцветные, корпус капсулы — светло-розового цвета, крышка — белого цвета.
Капсулы 20 мг: двухцветные, корпус капсулы — светло-розового цвета, крышка — коричнево-розового цвета.
Капсулы 40 мг: двухцветные, корпус капсулы — коричнево-розового цвета, крышка — светло-розового цвета.
Содержимое капсул по 10 и 40 мг — пеллеты от белого до белого со слегка желтоватым оттенком или до белого со слегка розоватым оттенком цвета.
Содержимое капсул по 20 мг — пеллеты от белого до слегка желтоватого или слегка розоватого цвета.

Фармакокинетика:
Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. T1/2 — 0,5–1 ч. Выведение почками — 70–80% и с желчью — 20–30%. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, T1/2 — 3 ч.

Фармакодинамика:
Ингибирует фермент Н+-К+-АТФ-азу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч.
У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН на уровне, равном 3, в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.

Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:
В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные реакции.
Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.
Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия; редко — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носят доброкачественный, обратимый характер).

Передозировка:
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие:
Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).
Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС.
При одновременном приеме с кларитромицином увеличиваются концентрации в крови омепразола и кларитромицина.

Способ применения и дозы:
Внутрь, до еды, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 20 мг/сут в течение 2–4 нед (в резистентных случаях — до 40 мг/сут).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 20–40 мг/сут в течение 4–8 нед.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС, — по 20 мг/сут в течение 4–8 нед.
Эрадикация Helicobacter pylori — по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 или 14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 10–20 мг/сут.
Противорецедивное лечение рефлюкс-эзофагита — 20 мг/сут в течение длительного времени. Возможен прием по требованию.
Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.
Капсулу гидросорбента проглатывать не следует.

Особые указания:
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
В обычных дозировках препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

Срок годности:
2 года

Условия хранения:
Список Б.: В сухом месте, при температуре ниже 25 °C.