Афобазол

Латинское название
Aphobazolum

АТХ:
›› N05BX Анксиолитики другие

Фармакологическая группа
›› Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› F10.3 Абстинентное состояние
›› F17.3 Абстинентное состояние, вызванное употреблением табака
›› F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
›› F43.2 Расстройство приспособительных реакций
›› F48.0 Неврастения
›› F51.0 Бессонница неорганической этиологии
›› G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
›› Z60.0 Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни

Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10 или 25 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 упаковок (10 табл.) или 2, 4 упаковки (25 табл.); в банках полимерных по 30, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Характеристика
Производное 2-меркаптобензимидазола.

Фармакокинетика
При приеме внутрь средняя величина Cmax составляет (0,13±0,073) мкг/мл; T1/2 — 0,82 ч; среднее время удержания препарата в организме (MRT) — (1,6±0,86) ч. Интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированные органы.

Фармакодинамика
Является селективным анксиолитиком, не относящимся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторе.
Обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие выявляется у препарата в дозах, в 40–50 раз превышающих ED50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.
Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффекта. Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а, следовательно, соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдается на 5–7 день лечения Афобазолом. Максимальный эффект достигается к концу 4 нед лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде, в среднем 1–2 нед. Особенно показано применение препарата у пациентов с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Афобазол нетоксичен (LD50 у крыс составляет 1,1 г при ED50 0,001 г).

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия
Повышенная индивидуальная чувствительность; возможны аллергические реакции.

Взаимодействие
Афобазол не оказывает влияния на наркотический эффект этанола и снотворное действие тиопентала. Потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Передозировка
Симптомы: возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации (при значительной передозировке и интоксикации).
Лечение: в качестве неотложной помощи вводят п/к 20% раствор кофеина бензоата натрия по 1 мл 2–3 раза.

Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Оптимальная разовая доза препарата — 10 мг, суточная — 30 мг (в 3 приема в течение дня). Длительность курсового применения препарата составляет 2–4 нед. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 мес.

Срок годности
2 года

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.