Зиртек

Действующее вещество
›› Цетиризин* (Cetirizine*)

Латинское название
Zyrtec

АТХ:
›› R06AE07 Цетиризин

Фармакологическая группа
›› H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› H04 Болезни слезного аппарата
›› H10.1 Острый атопический конъюнктивит
›› H11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты
›› J30 Вазомоторный и аллергический ринит
›› J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
›› J34.8 Другие уточненные болезни носа и носовых синусов
›› L20 Атопический дерматит
›› L29 Зуд
›› L50 Крапивница
›› R06.7 Чихание
›› T78.3 Ангионевротический отек

Состав и форма выпуска
в блистере 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.
во флаконах-капельницах из темного стекла по 10 или 20 мл (1 мл = 20 капель); в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы
Таблетки: белые продолговатые, покрытые оболочкой, разделенные риской и маркированные с одной стороны Y/Y.
Капли для приема внутрь: прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь. Cmax в сыворотке достигается через 1 ч после приема внутрь. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет процесс всасывания на 1 ч. 93% цетиризина связывается с белками. Фармакокинетические параметры цетиризина имеют линейную зависимость от дозы. Объем распределения — 0,5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем O-дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с каловыми массами. Системный Cl — 53 мл/мин. T1/2 составляет 7–10 ч (у детей 6–12 лет — 6 ч, 2–6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3,1 ч). У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный Cl — на 40%. Практически не удаляется при гемодиализе. Проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия
Сонливость, головная боль, сухость во рту; редко — головокружение, мигрень, диарея, аллергические реакции (ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница).

Взаимодействие
Не отмечено фармакокинетического взаимодействия и клинического эффекта при совместном назначении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом. При совместном назначении с теофиллином в дозе 400 мг 1 раз в день было отмечено снижение Cl креатинина на 16%. При совместном назначении с макролидами и кетоконазолом не отмечено изменений на ЭКГ.
При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее лучше воздержаться от употребления алкоголя во время лечения цетиризином.

Передозировка
Симптомы (при приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг): сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочи, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия.
Лечение: прекратить прием препарата, очистить желудок, принять активированный уголь, немедленно обратиться к врачу.

Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 6 лет: суточная доза — 10 мг (1 табл. или 20 капель): взрослым — по 10 мг 1 раз в день, детям — по 5 мг 2 раза в день или 10 мг однократно (иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта).
Детям от 6 до 12 мес — по 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Детям в возрасте от 1 года до 2 лет — по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.
Детям от 2 до 6 лет — по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.

Особые указания
Объективные тесты показали, что применение рекомендуемой дозы 10 мг не влияет на способность к вождению автомобиля и работу с механизмами, тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность.

Срок годности
5 лет

Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.