Показания
заболевания периферической нервной системы (невриты, полиневриты и полинейропатии, полирадикулонейропатии);
бульбарные параличи и парезы;
органические поражения ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями (в восстановительном периоде);
миастения и различные миастенические синдромы;
комплексная терапия демиелинизирующих заболеваний;
болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа;
атония кишечника.
Противопоказания
гиперчувствительность;
эпилепсия;
экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
стенокардия;
выраженная брадикардия;
бронхиальная астма;
склонность к вестибулярным расстройствам;
беременность;
период лактации.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антихолинэстеразное, стимулирующее нервно-мышечную передачу.
Действующее вещество
›› Ипидакрин* (Ipidacrine*)
Латинское название
Axamon
АТХ:
›› N07AA Холинэстеразы ингибиторы
Фармакологическая группа
›› м-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
›› G30 Болезнь Альцгеймера
›› G37.9 Демиелинизирующая болезнь центральной нервной системы неуточненная
›› G57 Мононевропатии нижней конечности
›› G58 Другие мононевропатии
›› G61 Воспалительная полинейропатия
›› G62.9 Полинейропатия неуточненная
›› G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
›› G83.9 Паралитический синдром неуточненный
›› K59.8.0* Атония кишечника
›› M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке или в банках темного стекла или полимерных по 50 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или банка.
Описание лекарственной формы
Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской.
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается после введения внутрь. Cmax в крови достигается через 25–30 мин после приема внутрь малых доз и через 1 ч после дозы 10 мг/кг. Аксамон быстро проникает из крови в ткани и после достижения равновесного состояния в сыворотке крови остается около 2% препарата. T1/2 составляет 0,7 ч. Около 40–55% препарата связывается с белками сыворотки крови. При введении внутрь Аксамон абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, в меньшей степени — из тонкой и подвздошной кишок, только 3% дозы всасывается в желудке. Частично биотрансформируется и элиминируется из организма при участии почечных и внепочечных (секреция с желчью) механизмов. Экскреция препарата почками происходит в основном за счет секреции в канальцах и лишь 1/3 препарата выводится клубочковой фильтрацией. Только 3,7% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Аксамон — обратимый ингибитор холинэстеразы. Вследствие блокады холинэстеразы усиливает действие ацетилхолина на м- (активируется фосфолипаза) и н- (усиливается ток ионов Na+ в клетку) холинорецепторы. Стимулирует проведение импульса в ЦНС. Приводит к улучшению мнестических функций. Улучшает проводимость в периферической нервной системе и стимулирует нервно-мышечную передачу. Аксамон усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина и сократимость гладкомышечных органов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Препарат хорошо переносится, побочные эффекты возникают редко (в 6,5% случаев), слабо выражены и, как правило, не требуют отмены препарата.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.
Со стороны нервной системы: головокружение (после повторного введения), атаксия.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.
Прочие: бронхоспазм, брадикардия.
Взаимодействие
Усиливает седативное действие средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. алкоголя, действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков.
На фоне других холиномиметических средств увеличивается риск холинергического криза у больных миастенией.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию.
Ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков.
Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность симптомов передозировки.
Передозировка
Лечение: при относительной передозировке Аксамона — отмена препарата, назначение м-холиноблокаторов (атропина сульфат, циклодол).
Способ применения и дозы
Внутрь. При поражениях периферической нервной системы — по 0,02 г 3 раза в день. При миастении и миастенических синдромах, демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 0,02–0,04 г 4–5 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 0,18–0,2 г. Для лечения и профилактики атонии кишечника — по 0,02 г 2–3 раза в сутки в течение 1–2 нед.
Для лечения болезни Альцгеймера и мнестических нарушений различного генеза требуется индивидуальный подбор режима дозирования. Обычно Аксамон назначают по 0,01–0,02 г 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — до 0,2 г. Продолжительность лечения — от 1 мес до 1 года.
Меры предосторожности
С осторожностью следует назначать при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы; необходимо учитывать способность препарата повышать тонус матки.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Во время лечения препаратом необходимо отказаться от приема алкоголя.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
