Эролин

Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное. Избирательно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы. Плохо проникает через ГЭБ и обладает слабым сродством к гистаминовым рецепторам головного мозга. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Не оказывает седативного действия и не обладает холиноблокирующими свойствами. Отличается высокой безопасностью (даже продолжительное назначение не приводит к изменению физиологических функций, лабораторных показателей, психического статуса и ЭЭГ). При длительном изучении прямого токсического влияния или специфических эффектов, связанных с введением препарата, не выявлено.

Действующее вещество:
›› Лоратадин* (Loratadine*)

Латинское название:
Erolin

АТХ:
›› R06AX13 Лоратадин

Фармакологическая группа:
›› H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10):
›› H10.1 Острый атопический конъюнктивит
›› J30 Вазомоторный и аллергический ринит
›› J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
›› J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
›› J30.3 Другие аллергические риниты
›› L20 Атопический дерматит
›› L23 Аллергический контактный дерматит
›› L29 Зуд
›› L50 Крапивница
›› W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими

Состав и форма выпуска:
в блистере 5, 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1 (5 и 7 шт.) или 1 и 3 (10 шт.) блистера.
во флаконах темного стекла по 120 мл, в комплекте с мерной ложкой; в пачке картонной 1 комплект.

Описание лекарственной формы:
Таблетки: круглые плоские таблетки в виде диска с фаской, с гравировкой «Е531» на одной стороне и разделительной линией — на другой, белого или почти белого цвета.
Сироп: слегка окрашенный в желтый цвет прозрачный сладкий гомогенный сироп с характерным фруктовым запахом и вкусом.

Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. При приеме препарата после еды AUC и Tmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются. При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация достигается к 5 дню. При приеме в диапазоне доз от 10 до 40 мг в день фармакокинетические параметры лоратадина и его метаболита не зависят от дозы. Практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изофермента CYP3A4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы лоратадин может метаболизироваться изоферментом CYP2D6. В результате интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень образуется более активный, чем исходное соединение, метаболит — дескарбоэтоксилоратадин, который инактивируется в последующем путем конъюгации. Связывание с белками составляет 97% (активного метаболита — 73–77%). Лоратадин и активный метаболит проходят через плацентарный барьер, проникают в грудное молоко. Т1/2 лоратадина у здоровых пациентов — 12–15 ч, Т1/2 увеличивается у пожилых людей, а также у больных с хроническими заболеваниями печени. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится почками в конъюгированной форме. При назначении препарата в течение 10 дней 40% выводится с мочой и 42% — с калом. У пациентов с хронической почечной недостаточностью фармакокинетика практически не меняется.

Фармакодинамика:
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Начало действия отмечается через 1–3 ч, эффект достигает максимума через 8–12 ч, продолжительность действия после однократного приема внутрь составляет 24–48 ч.

Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (проникает в грудное молоко).

Побочные действия:
Эролин, как правило, хорошо переносится. Частота проявления побочных эффектов при применении препарата у взрослых и детей сравнима с плацебо. Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного, носят непродолжительный характер и полностью исчезают после отмены препарата.
У взрослых отмечались: головная боль, сонливость, утомляемость, сухость во рту, тошнота, рвота, повышение аппетита, неприятные ощущения в области желудка, аллергические реакции в виде сыпи; имеются редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей редко отмечались: головная боль, нервозность, седативное действие, астматическое дыхание, ощущение усталости, гиперкинезии, боль в животе, конъюнктивит, дисфония, общее недомогание.

Передозировка:
Симптомы: после приема 40–180 мг лоратадина наблюдались сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: необходимо как можно быстрее начинать симптоматическую и поддерживающую терапию. Больным, находящимся в сознании, — рвотные средства. Применение препаратов ипекакуаны показано даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. После опорожнения желудка — применение активированного угля и большого количества жидкости. Если попытки вызвать рвоту безуспешны, или если есть противопоказания, следует промыть желудок через зонд. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие:
Следует соблюдать осторожность при возможном совместном применении Эролина:
- с эритромицином, циметидином или кетоконазолом — возможно повышение концентрации лоратадина и его метаболитов в плазме крови. Концентрация циметидина и кетоконазола в плазме крови при этом остается неизменной, тогда как содержание эритромицина уменьшается на 15%;
- с ингибиторами ферментов печени (гуанидин, флуконазол, флуоксетин) — отсутствует достаточное количество наблюдений о безопасности подобных комбинаций.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут снижать эффективность.
Лоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

Способ применения и дозы:
Внутрь. Взрослым и подросткам старше 12 лет — 10 мг (1 табл. или 10 мл сиропа) в день.
У больных с недостаточностью функции печени или с почечной недостаточностью (скорость гломерулярной фильтрации <30 мл/мин) дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — обычно 5 мг (1/2 табл. или 5 мл сиропа) каждый день или 10 мг (1 табл. или 10 мл сиропа), но через день.
У пожилых больных старше 60 лет вероятно более частое развитие побочных эффектов, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении в дозах, рекомендуемых взрослым с нормальной функцией почек.
Детям до 2 лет Эролин не рекомендуется.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет Эролин назначают в соответствии с массой тела: при массе тела менее 30 кг — 5 мг (1/2 табл. или 5 мл сиропа) в день, при массе тела более 30 кг — 10 мг (1 табл. или 10 мл сиропа) в день.

Меры предосторожности:
Таблетки Эролина следует применять с осторожностью при тяжелых нарушениях функции печени.
Продолжительность лечения Эролином необходимо контролировать индивидуально.
Эролин не вызывает седации и не влияет на скорость психомоторных реакций. Тем не менее, как и при лечении любым антигистаминным препаратом, пациенты должны соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакций. При первом приеме Эролина больным следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (например сонливости), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или механическими устройствами (следует воздержаться от выполнения подобной работы до исчезновения побочных эффектов).

Срок годности:
4 года

Условия хранения:
Список Б.: При температуре 15–25 °C.